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3-羥基-4-氨基苯甲酸的發展前景


發表時間:2022-01-31

他發米帝司甲葡胺

cas:951395-08-7


Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一種有效、選擇性的 transthyretin (TTR) 穩定劑,對野生型 WT-TTR 和突變型同源四聚體 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相當,EC50 值為 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉樣蛋白的生成。

Tafamidis 選擇性地與正常情況下未結合的兩個四聚體甲狀腺素結合位點(k (d) s ~ 2nm 和 ~ 200nm)結合,并在動力學上穩定 ttr。病人來源的 ttr 淀粉樣變異體,包括動力學和熱力學上不穩定的突變體,也是通過氨基磺酰胺結合來穩定的。結晶結構表明,與二聚體的結合穩定了較弱的二聚體-二聚體界面對解離的反應,是淀粉樣變的限速步驟??诜被撬嶂委煶扇嗽缙诙喟l性神經病患者的轉甲狀腺素(ttr)淀粉樣變,以延緩周圍神經功能損害。



afamidis meglumine(他發米帝司甲葡胺鹽;氯苯唑酸甲葡胺鹽)用于治療罕見性致命性神經退行性疾病,原研公司是輝瑞,商品名Vyndaqel。

主要信息:

CAS : 951395-08-7 (salt,甲葡胺鹽), 594839-88-0 (free acid)

化學名

2-(3,5-Dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid mono(1-deoxy-1-methylamino-D-glucitol)

結構式:

分子式:C14H7Cl2NO3?C7H17NO5

分子量:503.33

性狀:該產品為白色粉末略有粉紅色。該產品是微溶于水和甲醇,微溶于乙醇(95)。

使用注意事項:存放,避免高溫。

適用癥:轉甲狀腺素蛋白家族淀粉樣多發性周圍神經病變的抑制進展

劑量和用法:每日一次,一次口服20毫克;

規格:capsules 20mg

2011/11/16通過歐盟EMA批準,2013年9月通過日本批準

2018年11月,CFDA將其列為第一批臨床急需國外新藥名單,申報免臨床實驗。

合成需重要中間體:

 

     3,5-二氯苯甲酸                               4-氨基-3-羥基苯甲酸

          cas:51-36-5                                       cas:2374-03-0  

                         

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